「在受到性刺激時，陰莖海綿體會經由組織內氧化氮的作用，使得海綿體的平滑肌肉細胞放鬆，進而使海綿體動脈擴張，血液才能進入陰莖海綿體，以達到充血及勃起的目的。而氧化氮的作用必須藉由細胞內訊息傳導 (cell signal transduction) 以及細胞內鈣離子、鉀離子管道 (calcium & potassium channels) 的配合，才能達到海綿體的平滑肌肉細胞放鬆及充血、勃起的目的。
目前已知跟氧化氮有關的細胞內訊息為環狀鳥甘一磷酸(cyclic GMP)。由於環狀鳥甘一磷酸很容易受到組織內一種稱為磷酸二酯媒(phosphodiesterase)的破壞而失去作用，因此環狀鳥甘一磷酸在組織內的作用只有3、5秒的時間。
為了加強海綿體的平滑肌肉細胞放鬆及充血、勃起機能，我們可以針對磷酸二酯媒研發出能對其功能產生抑制作用的抑制劑(phosphodiesterase inhibitor) 。這種抑制劑可以抑制環狀鳥甘一磷酸的受破壞，進而延長環狀鳥甘一磷酸於海綿體內的時間，如此一來也加強了海綿體的平滑肌肉細胞放鬆及充血、勃起的目的。威而鋼本身就是一種口服磷酸二酯媒的抑制劑(phosphodiesterase inhibitor, type 5, sildenabil citrate)，因此它也被認定是一種口服壯陽用藥。」